下列哪些选项是阿帕他胺阻断AR信号通路上的核心步骤()。
A、抑制雄激素的合成
B、抑制雄激素-AR的结合
C、抑制活化AR的核转运
D、抑制AR与DNA的结合,从而阻断AR介导的转录
A、抑制雄激素的合成
B、抑制雄激素-AR的结合
C、抑制活化AR的核转运
D、抑制AR与DNA的结合,从而阻断AR介导的转录
A、新一代AR抑制剂尚未发现具有抑制剂到激动剂的转变
B、传统AR抑制剂不能有效阻断AR核转运
C、传统AR抑制剂不能有效阻止AR与DNA结合
D、新一代AR抑制剂阿帕他胺、恩扎卢胺具有不同的作用机制
A、阿帕他胺是新一代AR抑制剂,无需皮质醇激素联用,减少长期应用诱发激素相关并发症风险
B、推荐剂量是120mg(4片30mg),每日口服一次
C、错过1次用药,应尽快在当天补服,次日按正常计划服药
D、不可额外服用以弥补漏服剂量
A、新一代AR抑制剂(阿帕他胺)相比传统AR受体抑制剂(比卡鲁胺)具有更佳的抗肿瘤活性
B、与恩扎卢胺相比,阿帕他胺有更强的与AR结合能力,具有更强的抗肿瘤活性。
C、阿帕他胺的稳态水平比恩扎卢胺高2至4倍,而肿瘤内水平相当,其肿瘤/血浆比率更低。
D、阿帕他胺的在脑水平比恩扎卢胺低4倍,提示癫痫发作的风险可能更低。
A、阿帕他胺与强效CYP2C8抑制剂(如醋酸阿比特龙)合用时,会减少活性成分的稳态暴露量
B、阿帕他胺与CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑)合用时,会增加活性成分的稳态暴露量
C、阿帕他胺与CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用时,会增加活性成分的稳态暴露量
D、阿帕他胺与CYP3A4抑制剂(如大环内酯类抗生素)合用时,会减少活性成分的稳态暴露量
A、为预防“点火”效应,可对开始LHRH激动剂治疗的M1患者提供短疗程的传统AR抑制剂(弱推荐)
B、对首次表现为M1且适合该方案的患者,进行ADT联合阿比特龙+泼尼松/阿帕他胺/恩扎卢胺治疗(强推荐)
C、使用第一代非甾体类抗雄激素的传统CAB与单纯ADT相比,在5年生存率上能够带来微弱的生存获益(<5%),应该权衡这一对小部分患者的微小生存获益与长期使用非甾体类抗雄激素所增加的副作用的关系。
D、不要为M1患者提供传统AR抑制剂单药治疗(强推荐)
A、阿帕他胺与经CYP2C9代谢的抗凝剂(如华法林)合用,会降低抗凝剂的疗效,应避免与华法林抗凝剂合用,若需要合用,则应对国际标准化比率(INR)进行额外监测。
B、阿帕他胺与经CYP2C9代谢的抗凝剂(如醋硝香豆素)合用,会大幅增加抗凝剂的疗效,应避免与香豆素类抗凝剂合用,若需要合用,则应对国际标准化比率(INR)进行额外监测。
C、阿帕他胺使降血脂药物非索非那定(一种P-gp底物)的血浆暴露量降低,影响疗效,应避免合用;若必须合用,应谨慎使用,并评估活性损失情况
D、阿帕他胺使瑞舒伐他汀(一种BCRP/OATP1B1底物)的血浆暴露量降低,影响疗效,应避免合用;若必须合用,应谨慎使用,并评估活性损失情况
A、阿帕他胺组与单纯ADT治疗组的整体不良事件、3-4级不良事件和严重不良事件的发生率相当
B、阿帕他胺组皮疹的不良事件发生率相对较高,使用时医生需要和患者提前沟通用药,发生不良反应时需及时处理
C、总体来说,阿帕他胺的安全性可控,耐受性良好
D、阿帕他胺主要的不良反应包括:皮疹,跌落,骨折,疲乏等
A、可以单独服用或与食物同服
B、需要整片吞服
C、基线时有轻度或中度肝损害的患者及轻度至中度肾损害患者无需调整剂量
D、推荐剂量是240mg(4片60mg),每日口服一次
A、阿帕他胺组的和单纯ADT治疗组相比,严重不良事件的发生率相当(分别为24.8%和23.1%)
B、阿帕他胺组的药物暴露时间显著长于单纯ADT治疗组
C、大部分的不良事件为1-2级,3-4级不良事件中皮疹发生率较高
D、第二次中期分析再随访1年后阿帕他胺的安全性保持不变,累积毒性没有增加
A、根据动物研究,阿帕他胺可能会损害育龄男性的生育力
B、如果接受阿帕他胺治疗,对有临床症状的心血管疾病患者应检测相关风险因素
C、尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性
D、老年患者和较年轻患者之间并未观察到疗效上存在显著差异